Encapsulation of flurbiprofen by chitosan using a spray-drying method with in vitro drug releasing and molecular docking
Yükleniyor...
Dosyalar
Tarih
2017
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Türk Ezcacılar Birliği
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/openAccess
Özet
Objectives: This study aimed to prepare chitosan-flurbiprofen micro-nano spheres as environmentally friendly for drug releasing by spray-drying method without any cross-linking agent. It was also aimed to reveal the favorable binding geometries of chitosan and flurbiprofen using molecular modeling. Materials and Methods: In this study, flurbiprofen was encapsulated with chitosan using spray-drying technique. The used chitosan, flurbiprofen and obtained spheres were characterized via fourier transmission infrared spectrometer (FT-IR), thermogravimetric analysis (TGA), X-ray diffractometer and scanning electron microscopy (SEM). Drug entrapment efficiency was carried out for determination of the drug amount in the micro-nano spheres. In vitro release studies of CS-FP spheres were also examined in the simulated biological fluid at pH 7.4. Encapsulation process of flurbiprofen was combined with the docking studies to investigate the possible binding sites of the chitosan. Results: FT-IR results confirmed that H-bonding system was formed between chitosan and drug. CS-FP spheres with spherical shape were observed by SEM. TGA analysis results showed that thermal stabilities of flurbiprofen and chitosan were decreased after the encapsulation process. The spheres were used for in vitro releasing studies in simulated biological fluids. All these analysis results clearly showed that encapsulation was successfully carried out with 73.28% efficiency. Molecular modeling studies showed that CS-FP stable complexes was formed through a hydrogen bonding system between OH group of the drug molecule and chitosan hydroxyl (OH) group with a binding energy of -3.90 kcal/mol. Our computational results supported to spectroscopic results obtained by FTIR. Conclusion: This study proved that micro-nano spheres can be prepared without using cross-linking agent by spray-drying method. The results of the drug releasing studies showed that release of encapsulated flurbiprofen was completed within 48h. The results of docking analysis can be suggested for the design of new drug carrier systems with chitosan.
Amaç: Bu çalışma, herhangi bir çapraz-bağlama ajanı kullanmadan püskürterek kurutma tekniği ile ilaç salınımı için, kitosan-flurbiprofen mikro ve nano küreleri hazırlamayı amaçlamaktadır. Ayrıca moleküler modelleme kullanarak kitosan ve flurbiprofen arasındaki bağlanma geometrisini açıklamayı amaçlamaktadır. Gereç ve Yöntemler: Bu çalışmada, püskürterek kurutma tekniği kullanarak flurbiprofenin kitosan ile enkapsülasyonu yapıldı. Kullanılan kitosan, flurbiprofen ve elde edilen kürecikler fourier dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi (FT-IR), termogravimetrik analiz (TGA), X-ray difraktometre ve taramalı elektron mikroskopisi (SEM) ile karakterize edildi. Mikro-nano küreciklerdeki ilaç miktarının belirlenmesi için ilaç tutunma verimi çalışıldı. İn vitro salınım çalışmaları pH 7.4 te simüle edilmiş biyolojik sıvı içerisinde gerçekleştirildi. Flurbiprofenin enkapsülasyon prosesi, kitosanın muhtemel bağlanma bölgelerini açıklamak için doking çalışmaları ile birleştirildi. Bulgular: FT-IR sonuçları kitosan ve flurbiprofen arasında H-bağ sisteminin oluştuğunu göstermektedir. Küresel şekilde CS-FP kürecikler SEM ile açıklandı. TGA analizi sonuçları flurbiprofen ve kitosanın termal kararlılıklarının enkapsülasyon sonrası azaldığını göstermektedir. Kürecikler simüle edilmiş biyolojik sıvıda in vitro olarak salınım çalışmaları için kullanılmıştır. Tüm bu analizler enkapsülasyonun %73.28 etki ile başarılı bir şekilde gerçekleştirildiğini göstermektedir. Moleküler modelleme çalışmaları bağlanma enerjisi -3.90 kcal/mol olarak kitosan OH grubu ile ilacın hidroksil (OH) grubu arasında H-bağ sisteminin oluşması ile CS-FP kararlı kompleks yapısının oluştuğunu göstermektedir. Bilgisayar hesaplamaları sonuçları FT-IR dan elde ettiğimiz spektroskopik sonuçları desteklemektedir. Sonuç: Bu çalışma püskürterek kurutma yöntemi ile çapraz-bağ ajanı kullanmadan mikro ve nano küreciklerin hazırlanabileceğini göstermiştir. İlaç salınım çalışması sonuçları, enkapsüle olmuş flurbiprofenin salınımının 48 saat içinde tamamlandığını göstermiştir. Doking analizi sonuçları kitosan ile yeni ilaç taşıyıcı sistemlerin tasarlanması için önerilebilir.
Amaç: Bu çalışma, herhangi bir çapraz-bağlama ajanı kullanmadan püskürterek kurutma tekniği ile ilaç salınımı için, kitosan-flurbiprofen mikro ve nano küreleri hazırlamayı amaçlamaktadır. Ayrıca moleküler modelleme kullanarak kitosan ve flurbiprofen arasındaki bağlanma geometrisini açıklamayı amaçlamaktadır. Gereç ve Yöntemler: Bu çalışmada, püskürterek kurutma tekniği kullanarak flurbiprofenin kitosan ile enkapsülasyonu yapıldı. Kullanılan kitosan, flurbiprofen ve elde edilen kürecikler fourier dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi (FT-IR), termogravimetrik analiz (TGA), X-ray difraktometre ve taramalı elektron mikroskopisi (SEM) ile karakterize edildi. Mikro-nano küreciklerdeki ilaç miktarının belirlenmesi için ilaç tutunma verimi çalışıldı. İn vitro salınım çalışmaları pH 7.4 te simüle edilmiş biyolojik sıvı içerisinde gerçekleştirildi. Flurbiprofenin enkapsülasyon prosesi, kitosanın muhtemel bağlanma bölgelerini açıklamak için doking çalışmaları ile birleştirildi. Bulgular: FT-IR sonuçları kitosan ve flurbiprofen arasında H-bağ sisteminin oluştuğunu göstermektedir. Küresel şekilde CS-FP kürecikler SEM ile açıklandı. TGA analizi sonuçları flurbiprofen ve kitosanın termal kararlılıklarının enkapsülasyon sonrası azaldığını göstermektedir. Kürecikler simüle edilmiş biyolojik sıvıda in vitro olarak salınım çalışmaları için kullanılmıştır. Tüm bu analizler enkapsülasyonun %73.28 etki ile başarılı bir şekilde gerçekleştirildiğini göstermektedir. Moleküler modelleme çalışmaları bağlanma enerjisi -3.90 kcal/mol olarak kitosan OH grubu ile ilacın hidroksil (OH) grubu arasında H-bağ sisteminin oluşması ile CS-FP kararlı kompleks yapısının oluştuğunu göstermektedir. Bilgisayar hesaplamaları sonuçları FT-IR dan elde ettiğimiz spektroskopik sonuçları desteklemektedir. Sonuç: Bu çalışma püskürterek kurutma yöntemi ile çapraz-bağ ajanı kullanmadan mikro ve nano küreciklerin hazırlanabileceğini göstermiştir. İlaç salınım çalışması sonuçları, enkapsüle olmuş flurbiprofenin salınımının 48 saat içinde tamamlandığını göstermiştir. Doking analizi sonuçları kitosan ile yeni ilaç taşıyıcı sistemlerin tasarlanması için önerilebilir.
Açıklama
Lalehan Akyüz (Aksaray, Yazar) Murat Kaya (Aksaray, Yazar)
Anahtar Kelimeler
Biodegradable, Drug Delivery, Molecular Docking, Characterization, Biyobozunur, İlaç Salınımı, Moleküler Modelleme, Karakterizasyon
Kaynak
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences
WoS Q Değeri
N/A
Scopus Q Değeri
Q2
Cilt
14
Sayı
1
